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阿司匹林
俗稱:巴米爾、力爽、塞寧、東青等
○【藥理】
藥效學(xué)
①鎮(zhèn)痛作用：主要是通過(guò)抑制前列腺素及其他能使痛覺(jué)對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性；
②消炎作用；確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過(guò)抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞活力等也可能與其有關(guān)； ③解熱作用：可能通過(guò)作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；
④抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于消炎作用；
⑤對(duì)血小板聚集的抑制作用：是通過(guò)抑制血小板的前列腺素環(huán)氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、從而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。
藥動(dòng)學(xué)
口服后吸收迅速、完全。在胃內(nèi)已開(kāi)始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關(guān)。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65～90％。血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)地降低。腎功能不良及妊娠時(shí)給合率也低。半衰期為15～20小鐘; 水楊酸鹽的半衰期長(zhǎng)短取決于劑量的大小和尿pH, 一次服小劑量時(shí)約為2～3小時(shí); 大劑量時(shí)可達(dá)20小時(shí)以上, 反復(fù)用藥時(shí)可達(dá)5～18小時(shí) 。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8～12.5小時(shí)。本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸結(jié)合物, 小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。一次服藥后1～2 小時(shí)達(dá)血藥峰值。鎮(zhèn)痛、解熱時(shí)血藥濃度為25～50μg/ml; 抗內(nèi)濕、消炎時(shí)為150～300μg/ml。血藥濃度達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)所需的時(shí)間隨每日劑量及血藥濃度的增加而增加，在大劑量用藥(如抗風(fēng)濕)時(shí)可長(zhǎng)達(dá)7天。 長(zhǎng)期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途經(jīng)已經(jīng)飽和，劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的改變。本品大部分以結(jié)合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時(shí)，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個(gè)體間可有很大的差別。尿的pH對(duì)排泄速度有影響, 在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。
○【適應(yīng)癥】
水楊酸類鎮(zhèn)痛、消炎、解熱、抗風(fēng)濕及抑制血小板聚集藥，臨床可用于下列情況。
(1)鎮(zhèn)痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、 神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒、流感等退熱。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛、發(fā)熱的病因，故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物參因治療。
(2)消炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的首選藥物，用藥后可解熱、減輕炎癥，使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)，血沉下降，但不能去除風(fēng)濕的基本病理改變，也不能預(yù)防心臟損害及其他合并癥。如已有明顯心肌炎，一般都主張先用腎上腺皮質(zhì)激素，在風(fēng)濕癥狀控制之后、停用激素之前，加用本品治療，以減少停用激素后引起的反跳現(xiàn)象。
(3)關(guān)節(jié)炎：除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外， 本品也用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，可改善癥狀，為進(jìn)一步治療創(chuàng)造條件。此外，本品用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。
(4)抗血栓：本品對(duì)血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成， 臨床可用于預(yù)防暫時(shí)性腦缺血發(fā)作、心肌梗塞、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。
(5)皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合癥(川崎病)：兒科適用。
價(jià)格 1.50元—3.50元 100片 一瓶